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壮阳药伟哥的前世今生(上集)- 原创科普
送交者: 一无所有.[♂☆★声望品衔8★☆♂] 于 2020-03-02 8:36 已读 3470 次 5 赞  

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说起美国辉瑞药厂的伟哥,留园的读者可能无人不晓。伟哥作为Viagra的中文名由音译加意译而成,颇有创意;这么雄壮的名字先声夺人,起码在心理上给了由于其在床上“垂头丧气”的“小弟弟”而在生活中垂头丧气的男人们带来了重振雄风的希望。

新药被批准后其促销的方式方法是一门大学问,尤其是对那些药厂认为可能会是棵超级摇钱树的新药(blockbuster drug)来说。除了在宣传和其他行销各个方面的努力之外,辉瑞药厂在伟哥的外观上也下足了功夫。伟哥药片的外观与众不同,让人过目不忘,可谓匠心独运。大家知道,伟哥的另一小名叫“蓝色小丸”。作为口服药片,我们看到的一般都为白色,蓝色确实少见。蓝色的英文是blue。学英文的都知道这个意思。但可能有不少人不知道英文里的blue一词多义:还有“忧伤/沮丧”和“情色/性”的意思。 生活中,“食”与“性”除了有个体生存与种属繁衍的最基本生物功能之外,也是快乐的二大源泉;所以,由于不举而不能享受的快乐是一件很令人沮丧的事。 6park.com

伟哥的形状是菱形,这也是在口服药片里也是所不常见的。送花与人,不同的花与花的颜色有不同的花语,也就是不同的含义。同理,物体的不同的形状有时也代表不同的意思。菱形的英文名字叫diamond-shaped,也就是钻石形。"A Diamond is Forever"是跨国公司De Beers Group的一句受版权保护的营销口号。De Beers Group是世界上最大的集钻石矿探测、采矿、生产和销售一体的钻石公司。经过该公司几十年如一日的心理建设,钻石代表“爱的永恒”已经深入人心,以至于几乎在全世界各个地方,恋人定情时钻石戒指已经成为一个必不可少的信物:没有钻戒都不好意思求婚。性是爱情的增强剂和粘合剂,伟哥药片菱形的特殊含义应该是呵护爱人间更为长久的爱,与国内一种叫“肾宝”产品的广告里由充满柔情的女声念出的“他好,我也好”有异曲同工之妙吧。 6park.com

闲聊至此,信不信由你。看官如有更好,更权威的说法也可以撰文分享,说来听听。 6park.com

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接下来言归正传,我从科学(生物学)原理上和其研发的历史来谈一下伟哥的前世今生和它的亲朋好友。 6park.com

伟哥是一种治疗阳痿的首创新药。首创新药是指在某个疾病领域里第一个被政府药监机构批准上市的专治药物。首创新药让出药的厂家通过专利权独霸市场,而且厂家也享受强大的定价权。比如,由于新冠肺炎而被国人知晓的美国药厂吉瑞得,它的一款能治愈丙肝的首创新药索非布韦(Sofosbuvir)在美国一颗药片可卖到1000美金左右的天价。不过,一种首创新药的诞生,多数靠研发人员数年,十数年如一日的辛劳和大量金钱的投入。但是也有少数首创新药靠的是运气,伟哥就是一个很有代表性的例子。 6park.com

伟哥最早是作为治疗心绞痛的药来研发的。辉瑞药厂认为伟哥在药理上(下面详述)有可能舒张血管的平滑肌,增加血流量,从而来治疗心绞痛。心肌缺血是会引起心绞痛,但在很多情况下心绞痛并不一定是心肌缺血所致。所以在临床试验中发现伟哥的效果并不好使得该临床试验被终止。然而在临床试验中意外发现该药有增进男性病患勃起的作用,以至于那些心绞痛病人在临床试验中止时不愿意把剩下的药物退还给药厂。真可谓“有心栽花花不发,无心插柳柳成荫”啊。东方不亮西方亮,辉瑞药厂敏锐地意识到此药可转战当时缺医少药的男性阳痿市场; 于是在1996年申请到专利后马上进行临床试验,紧接着申请新药审批。在几乎是史无前例的短短两年里就获得了美国药监机构 (FDA) 的批准!批准后的第一年年销售已达10亿多美金!同时在制药界, 医学界及社会上产生了轰动效应。2003-2017的销售总额更是高达266亿美金(根据最近的汇率约合1862亿人民币)! 6park.com

伟哥的有效化学成分是西地那非(Sildenafil),是第五型磷酸二酯酶(PDE-5)的抑制剂。也就是说这个第五型磷酸二酯酶就是伟哥的作用靶点 - 药靶。药物的疗效与药靶有关;很多情况下,药物的副作用也与药靶有关。伟哥上市后的基础科研发现,第五型磷酸二酯酶在阴茎海绵体里血管上的含量很高。因为这个二酯酶作用是分解环磷酸鸟苷(cGMP),而环磷酸鸟苷是血管平滑肌舒张和局部血流量增加的一个重要因子,也就是说,此酶的活性会直接影响到阴茎的勃起与勃起后的硬度;酶的活性越强,环磷酸鸟苷的浓度越低,海绵体的充血度就越低,阴茎的勃起和维持就越不容易。伟哥通过抑制海绵体里的这个二酯酶来帮助和维持阴茎的勃起。 6park.com

伟哥药靶的锁定很重要,这为其他药厂研发同类的药物指引了方向,直接导致了伟哥(西地那非)之后三个弟弟的诞生:德拜耳与英国葛兰素史克联合研发的伐地那非(Vardenafil)、美国利来药厂的他达那非(Tadalafil)和日本田边三菱药厂的阿伐那非(Avanafil)。尽管它们有效成分的分子结构各异(所以这些药厂都可以有各自的专利,分杯羹吃),但它们的药靶与伟哥相同:同样是通过抑制阴茎海绵体里第五型磷酸二酯酶起作用的。伟哥的那些弟弟们,也就是那些新那非们,能力比大哥还强还厉害:反映在药物作用上就是用量更少,起效更快,持续时间更长,副作用更小。 6park.com

伟哥这一炮打响后,辉瑞药厂想继续乘胜追击。毕竟这成功的一炮帮助了成千上万不能成功“打炮”的男人们。但辉瑞接下来的这一炮却哑了火。 6park.com

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欲知伟哥为何哑火,且听下集分解。 6park.com

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贴主:一无所有.于2020_03_02 8:37:14编辑 6park.com

贴主:一无所有.于2020_03_02 8:42:56编辑

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贴主:一无所有.于2020_03_02 10:41:22编辑

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