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NSAIDs热痛炎各有所长,你了解了么!
送交者: 医学先锋[☆★★追捕五毛★★☆] 于 2019-10-16 21:18 已读 535 次  

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甾体类抗炎药,又称解热镇痛抗炎药,具有解热、镇痛、抗炎作用,此外,还具有抗血小板等作用。主要作用机制是抑制花生四烯酸环氧酶,从而抑制前列腺素的合成。其作用及副作用皆来源于此。

NSAIDs的作用机制



NSAIDs的适应证



> 解热:各种原因引起的发热

> 镇痛:如牙痛;痛经;胆、肾绞痛;运动性挫伤;术后疼痛

> 抗炎:各种风湿性疾病

> 抗血小板:心脑血管栓塞

NSAIDs的副作用



> 消化系统:胃肠道刺激,肝功能损害

> 神经系统:头痛、失眠、感觉异常等

> 泌尿系统:肾毒性(esp.非诺洛芬),水肿,高血钾

> 血液系统:血细胞减少,凝血障碍(水杨酸类)

> 心血管事件(esp.选择性COX-2抑制剂)

什么是COX-2抑制剂



> 无选择性COX抑制剂:对COX-1和COX-2的抑制无生物学和临床意义上的差别

> 选择性COX-2抑制剂:COX-2的IC50比COX1低2至100倍;在一定剂量具有止痛和抗炎作用,能抑制COX-2而不影响 COX-1;在高剂量时,出现有临床意义的与COX-1相关的副反应

> 特异性COX-2抑制剂(COXIB):选择性远超COX-2的100倍;在最高剂量也不明显抑制人体内COX-1(无胃肠溃疡或血小板作用)

NSAIDs的分类



..临床应用(按照化学结构分类)

水杨酸类


阿司匹林(拜阿司匹灵),水杨酸钠

适用于轻中度疼痛;迅速使发热者体温降至正常;抗风湿热的主要药物

临床应用:解热;镇痛;风湿及类风湿关节炎;防止血栓形成;防止妊娠高血压。

注:大剂量应用水杨酸类药物的部分患者会出现转氨酶升高等肝损表现;流行病学证据表明水杨酸与Reye’s综合征有相关性;过敏反应(阿司匹林哮喘);水杨酸反应。



苯胺类



对乙酰氨基酚(泰诺林),非那西丁

解热镇痛作用与阿司匹林类似,但抗炎作用弱;对胃肠道无刺激。

临床应用:解热镇痛。



吲哚类



吲哚美辛(消炎痛栓)

显著的抗炎及解热作用,抗炎作用强于阿司匹林。

临床应用:解热(感染或非感染性发热);强直性脊柱炎、骨关节炎、急性痛风;Bartter综合征;抑制子宫收缩。

注:孕妇、儿童、机械操作人员、精神失常、溃疡病、癫痫、帕金森病及肾病患者禁用。



灭酸类



甲芬那酸,甲氯芬那酸

抗炎镇痛作用不优于其他NSAIDs类,毒副作用明显,仅作为类风湿关节炎、骨关节炎的二线药物。



苯乙酸类



双氯芬酸(扶他林)

较强的解热镇痛抗炎作用,且可通过抑制脂肪酸进入白细胞,减少细胞内花生四烯酸的浓度。

临床应用:长期治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎;

短期治疗急性肌肉及关节损伤,急性关节疼痛,痛经及术后镇痛。



芳基丙酸类



布洛芬(芬必得),洛索洛芬(乐松),非诺洛芬

抗炎疗效与阿司匹林相当,副作用比吲哚美辛和大剂量阿司匹林轻。

临床应用:解热(感染或非感染性发热);类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎,肌腱及腱鞘炎,痛经。

注:布洛芬半衰期短,每日需多次用药或使用缓释剂型。



苯丙噻嗪类



吡罗昔康,美洛昔康(莫比可)

抗炎作用与阿司匹林、吲哚美辛相当,副作用小,半衰期长;抑制白细胞的作用;抑制软骨中的胶原酶。

临床应用:骨关节炎,风湿、类风湿关节炎。



磺胺苯酰类



尼美舒利

高选择性COX-2抑制剂;起效快,作用强,胃肠耐受性好。

临床应用:慢性关节炎的疼痛,术后、创伤后疼痛,痛经。



昔布类



塞来昔布(西乐葆),依托考昔(安康信)

特异性COX-2抑制剂,几乎无胃肠道、肾、血液不良反应;增加心梗风险。

临床应用:类风湿关节炎,骨关节炎。

..各类NSAIDs适应证的常用药

解热:

洛索洛芬(乐松),吲哚美辛(消炎痛栓);对乙酰氨基酚(泰诺林),布洛芬(芬必得)

镇痛:

双氯芬酸(扶他林),洛索洛芬(乐松),吲哚美辛(消炎痛栓),对乙酰氨基酚(泰诺林)

抗炎:

依托考昔(安康信),塞来昔布(西乐葆),美洛昔康(莫比可);双氯芬酸(扶他林),洛索洛芬(乐松)

NSAIDs的使用原则



> 通常只使用一种NSAIDs,不主张联用,因为疗效增加很少,但副作用会明显放大

> 剂量个体化,应结合临床对不同患者选择不同剂量,老年人宜用半衰期短的药物

> 若有2~3种胃肠道危险因素存在时,应加用保护胃黏膜的药物;有肝损伤时慎用,肝衰竭患者禁用;有严重心力衰竭的患者禁用

> 注意与其他药物的相互作用,如β受体阻滞剂可降低NSAIDs药效;与洋地黄合用时应注意防止洋地黄中毒

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